栓剂是什么

栓剂是指由药物和合适的基质制成的具有一定形状的固体制剂，可在人体内给药。在常温下，栓剂一般为固体，但栓剂在塞入人体体腔后，由于体温的作用，会迅速软化融化或溶解在分泌物中，然后逐渐释放药物，最终在局部或全身产生相应的作用。

栓剂的作用特点一般是：栓剂可以避免药物对人体胃粘膜的刺激；一般来说，药物不会被胃肠道内的pH值或酶破坏或很少被破坏。药物适合不能或不愿口服的患者；作为栓剂，一般能起到局部润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等作用。

需要明确的是，栓剂可以根据给药途径进行分类，分为肛门栓、阴道栓、尿道栓、牙栓等。它们可以是直肠、阴道和尿道的栓剂。

1.肛门塞有许多不同的形状，如锥形、圆柱形和鱼雷形。一般来说，每件重约2g，长度为3-4厘米。需要注意的是，儿童的体重在1g左右。但肛栓中的药物只能起到局部治疗作用。

2.阴道栓剂有球形、椭圆形和鸭嘴形，其中鸭嘴形表面积最大。

3.尿道栓剂分男女。公的重4g左右，长1-1.5cm；女性体重较轻，2g左右，长度较短，0.60-0.75cm。

如果栓剂按制备工艺和药物释放特性分类，可分为以下几类：

1.双层栓剂：一种是内层和外层含有不同的药物，另一种是上层和下层分别用水溶性或脂溶性基质将不同层的不同药物分开，以控制每层的溶出度，使药物具有不同的释放速率。

2.中空栓剂：这种栓剂可以达到快速释药的目的，所以溶出速度比普通栓剂快得多。

3.控释缓释栓剂：栓剂有微囊型、骨架型、渗透泵型等多种类型。

一般来说，栓剂不仅可以通过人体直肠吸收药物，还可以避免肝脏的首过效应，是一种理想的药物剂型。

栓剂是指由药物和适合腔内给药的基质制成的具有一定形状的固体制剂。栓剂在常温下是固体。它们插入腔内后，可在体温下软化、融化或溶解在分泌物中，逐渐释放药物，产生局部或全身作用。早期人们认为栓剂只起到润滑、收敛、抗菌、杀虫、局部麻醉等局部作用。后来发现栓剂仍然可以通过直肠吸收药物，发挥全身作用，避免肝脏首过效应。

分为直肠栓、阴道栓、尿道栓，如肛门栓、阴道栓、尿道栓、牙栓，其中最常用的是肛门栓、阴道栓。为了适应身体的应用部位，栓剂的性质和重量是不同的，一般都有明确的规定。

1.肛门塞肛门塞有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等形状。每件重2g左右，长3-4cm，儿童1g左右。其中鱼雷形较好，塞入肛门后容易因括约肌收缩而压入直肠。肛栓中的药物只能起到局部治疗作用。

2.阴道栓剂阴道栓剂有球形、椭圆形、鸭嘴形等。每个栓剂重约2-5g，直径为1.5-2.5厘米，其中鸭嘴形表面积最大。

3.尿道栓分男女。男性体重4g左右，长度1-1.5cm；雌性体重约2g，体长0.60-0.75cm.

上述栓剂的重量基于可可脂。如果基质的比重不同，栓剂的重量也会不同。

1.双层塞：在内层和外层含有不同的药物，另一层是上下两层。水一般

(1)药物不受胃肠道内pH值或酶的损害；避免药物对胃粘膜的刺激；

直肠中下静脉吸收可避免肝脏首过效应；

适合不能或不想口服的患者。

能起到局部润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒的作用；

适用于不适合口服的药物。

栓剂中药物的吸收途径：直肠栓剂中药物的主要吸收途径是：

(1)药物通过直肠上静脉和门静脉进入肝脏，代谢后从肝脏进入体循环。

药物通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏，从下腔静脉直接进入体循环，发挥全身作用。

药物通过直肠淋巴系统吸收。

栓剂基质需要：

(1)在室温下应具有适当的硬度，当插入空腔时，不会变形或断裂，在体温下容易软化、熔化或溶解；

不与主药反应，不影响主药含量测定；

对粘膜无刺激性、毒性和过敏反应；

(4)理化性质稳定，贮存过程中不易霉变，不影响生物利用度；

具有润湿性和乳化性，可与更多的水混合。

常用的栓剂基质分为油性基质和水溶性基质。

1.油性基质

(1)可可脂：为均质多质，有、、三种晶型，其中、不稳定，熔点较低，稳定。

(2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯：常用作半合成椰子油酯、半合成二十二烷油酯、半合成棕榈油酯。总合成脂肪酸甘油酯包括丙二醇硬脂酸酯等。

2.水溶性和亲水性基质

(1)甘油明胶：由明胶、甘油和水制成。有弹性，不易断裂，在体温下不融化，但能在分泌物中缓慢溶解。药物的溶出速率会随着水、明胶和甘油比例的不同而变化。甘油和水的含量越高，越容易溶解。

(2)聚乙二醇：是一种由环氧乙烷聚合而成的杂环聚合物。容易吸潮变形。

栓剂最常见的制备方法简单介绍是热熔法。

热熔法制备栓剂的工艺流程为：将基质在：熔化，加入药物(混合均匀)，注射成型，冷却，刮取，取出。

先把芯模洗干净晾干，在模具内部涂一点润滑剂。然后根据药物的性质以不同的方式添加药物物，混合均匀，倾入栓模内至稍溢出模口，放冷，待完全凝固后，用刀切去溢出部分，开启模型，将栓剂推出即可。该法适用于脂肪性基质和水溶性基质的栓剂的制备。

(1)栓剂药物的加入方法简单介绍:栓剂①不溶性药物，一般应粉碎成细粉，再与基质混匀;

②油溶性药物，可直接溶解于已熔化的油脂性基质中;

③水溶性药物，可直接与已熔化的水溶性基质混匀;或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀。

(2)润滑剂:

栓剂模孔需用润滑剂润滑，以便于冷凝后取出栓剂。常用的有二类:

①油脂性基质的栓剂常用肥皂、甘油各l份与90%乙醇5份制成的醇溶液。

②水溶性或亲水性基质的栓剂常用油性润滑剂，如液状石蜡、植物油等。

三六妇清栓(妇科栓剂)

栓剂的质量评定:

除另有规定外，应在30℃以下密闭贮存，避免因受热、受潮而变形、发霉、变质。

1、重量差异:

重量差异限度检查，应符合《中国药典》有关项下规定。

2、融变时限:

测定栓剂在体温(37℃±1℃)下软化、熔化或溶解的时间。

方法简单介绍:取栓剂3粒，在室温放置1小时后，进行检查。

药典规定:油脂性基质的栓剂应在30分钟内全部融化或软化或无硬心;水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。如有一粒不合格应另取3粒复试，应符合规定。

3、微生物限度:

照2010年《中国药典》 “微生物限度检查法”检查，应符合规定。

一、栓剂常用基质为半合成脂肪酸甘油酯、 可可豆脂、 聚氧乙烯硬脂酸酯、氢化植物油、甘油明胶、聚乙二醇类或其他适宜物质。某些基质中可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。

二、除另有规定外，供制栓剂用的固体药物，应预先用适宜方法简单介绍制成细粉，并全部通过六号筛。根据施用腔道和使用目的的不同，制成各种适宜的形状。

三、栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，应无刺激性;塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用;并应有适宜的硬度，以免在包装或贮藏时变形。

四、栓剂所用内包装材料应无毒性，并不得与药物或基质发生理化作用。除另有规定外，应在30℃以下密闭保存，避免因受热、受潮而变形、发霉、变质。

栓剂重量差异的限度应符合下列规定:

检查法

取栓剂10粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量。每粒重量与平均粒重相比较(凡有标示粒重的栓剂,每粒重量与标示粒重相比较),超出限度的药粒不得多于1粒，并不得超出限度一倍。

平均重量 重量差异限度

1.0g及1.0g以下 ±10%

1.0g以上至3.0g ±7.5%

3.0g以上 ±5%

凡规定检查含量均匀度的栓剂，一般不再进行重量差异检查。